Descrizione
Il letrozolo è un inibitore non steroideo della sintesi degli estrogeni con attività antineoplastica. Come aromatasi di terza generazione
inibitore, il letrozolo inibisce selettivamente e reversibilmente l'aromatasi, che può provocare l'inibizione della crescita delle cellule del cancro al seno estrogeno-dipendenti.
L'aromatasi, un enzima del citocromo P-450 localizzato nel reticolo endoplasmatico della cellula e presente in molti tessuti compresi quelli dell'ovaio, del fegato e della mammella in premenopausa, catalizza l'aromatizzazione dell'androstenedione e del testosterone in estrone ed estradiolo, il passaggio finale in estrogeni biosintesi.
Gli estrogeni sono prodotti dalla conversione degli androgeni attraverso l'attività dell'enzima aromatasi. Il letrozolo blocca in questo modo la produzione di estrogeni legandosi in modo competitivo e reversibile all'eme della sua unità citocromo P450. L'azione è specifica e il letrozolo non riduce la produzione di mineralo o corticosteroidi. Al contrario, l'azione antiestrogenica del tamoxifene, la principale terapia medica prima dell'arrivo degli inibitori dell'aromatasi, è dovuta alla sua interferenza con il recettore degli estrogeni, piuttosto che all'inibizione della produzione di estrogeni.
Il letrozolo è approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti per il trattamento del carcinoma mammario locale o metastatico che è positivo al recettore ormonale o ha uno stato di recettore sconosciuto nelle donne in postmenopausa. Gli effetti collaterali includono segni e sintomi di ipoestrogenismo. Si teme che l'uso a lungo termine possa portare all'osteoporosi, motivo per cui le prescrizioni di letrozolo sono spesso accompagnate da prescrizioni di farmaci per combattere l'osteoporosi come Fosamax.
Il letrozolo ha dimostrato di ridurre i livelli di estrogeni del 98 percento mentre aumenta i livelli di testosterone.
L'azione anti-estrogenica del letrozolo è preferita da atleti e culturisti per l'uso durante un ciclo di steroidi per ridurre il gonfiore dovuto all'eccessiva ritenzione idrica e prevenire la formazione di tessuto mammario correlato alla ginecomastia che è un effetto collaterale di alcuni steroidi anabolizzanti. È noto che l'uso superiore a 2,5 mg/die può potenzialmente uccidere temporaneamente il desiderio sessuale. Sopra 5 mg/giorno per periodi prolungati può causare problemi ai reni.
È stato anche dimostrato che il letrozolo ritarda la fusione delle cartilagini di accrescimento negli adolescenti. Ciò può aumentare l'efficacia dell'ormone della crescita e quindi il letrozolo è usato per trattare adolescenti e bambini con bassa statura.
Recensioni
Ancora non ci sono recensioni.